科普有機硅甲基硅油在藥物領(lǐng)域的應(yīng)用
甲基硅油是生活用品當中很多種類都必備的一種化工產(chǎn)品,很多人都知道它在洗發(fā)水,洗潔精以及化妝品等日用品中運用的比較廣泛,出了這些在有機硅膠產(chǎn)品以及生活硅膠日用品原材料擋當中它也是必不可少的,而除了以上的作用,二甲基硅油在醫(yī)療藥物產(chǎn)業(yè)當中同樣有運用,所以您購買的很多藥劑中也有它的身影,你了解過了嗎?
一、 應(yīng)用效果最好的疏水劑
1、抗酸膠囊的制備
甘油22.02kg,蒸餾水34.13kg,二甲基硅油10kg,加入明膠43.85kg,與70~80℃減壓溶解,常法制成膠囊。甲醛/丙酮(1/60)混合液噴灑于膠囊上而制得。由于二甲基硅油的疏水效果,制得的膠囊在酸性胃液中2小時不崩解,在堿性腸溶液中200~620秒溶解,對酶、溫度均穩(wěn)定,機械強度較好。
2、糖衣片的打光(保光劑)
在拋光操作時,將加有2%二甲基硅油的川蠟細粉加入包完色衣的片劑中,進行拋光,糖衣片比未加二甲基硅油比較,色澤表面光亮美觀,并有防潮作用,確保糖衣片在儲存期內(nèi)不脫色、不霉變。
3、薄膜衣包衣材料
用作薄膜衣材料增塑劑,利用二甲基硅油的疏水性、耐氧性,使片芯與外部隔離,不受空氣中水分、氧氣等作用,不吸潮變質(zhì)且衣層牢固光滑。
二、水溶性滴丸成型最好的冷凝劑
滴丸的滴液在冷凝劑中可能發(fā)生的行為有鋪展、形成液滴和混合幾種情況。一般把表面張力較小的液體放入表面張力較大的液體中表面就會發(fā)生鋪展,反之則易形成液滴。二甲基硅油是常見的水溶性滴丸冷凝劑中表面能最小的冷凝劑(液體石蠟0.035N/m,植物油0.035 N/m,二甲硅油0.021 N/m)。
另二甲硅油型號規(guī)格有很多種,可以通過調(diào)節(jié)溫度和選用不同型號的二甲硅油,來調(diào)節(jié)液滴在冷凝劑中的成型和沉淀速度,以達到最好的工藝狀況和質(zhì)量狀況,且不存在污染石化產(chǎn)品有毒物質(zhì)及水性滴丸沾水變色霉變的隱患,這是液體石蠟和植物油無法保證的。
尤其是用S-40(聚氧乙烯單硬脂酸脂)、泊洛沙姆(poloxamer)為基質(zhì)的滴丸必須用二甲基硅油作冷凝液,不能用液狀石蠟作冷凝液,因二基硅油能增加水難溶活性藥物的溶解,有利于藥物的吸收;泊洛沙姆(poloxamer)因具引濕性,不能用液狀石蠟作冷凝液。(滴丸生產(chǎn)中二甲硅油定期處理技術(shù);由于二甲硅油價格較貴,生產(chǎn)中應(yīng)盡量循環(huán)使用,已經(jīng)使用過的二甲硅油會混入異物,最常見的異物之一是制備滴丸時產(chǎn)生的碎丸,可以采用濾過、靜置沉淀或離心的方法去除;另外常見的異物為水,使用混油水分的二甲硅油做冷凝劑時,滴丸有可能出現(xiàn)溶解、變形甚至不能冷凝變硬,除去二甲硅油中水分的方法是:將魂有水分的二甲基硅油冷凍在-4℃,待水分凝結(jié)成冰后取出,迅速濾過,即可去除。
三、 微粉和微丸生產(chǎn)中唯一有效的抗靜電劑
藥丸或微丸在流化床內(nèi)建立流態(tài)化,當物料通過噴霧區(qū)域時,衣材霧粒噴灑在其表面,經(jīng)結(jié)合、鋪展、干燥后附著,形成一小塊衣膜。經(jīng)過辭反復(fù)噴涂,衣膜逐漸擴展,最后形成連續(xù)的整體衣層,達到包衣的目的。為確保安全操作及物料完全分散,讓粉料不至于粘連成團,粉料噴霧時應(yīng)加入抗靜電劑。
二甲硅油是目前唯一有抗靜電效果的藥用輔料,用作抗靜電劑用量為粉粒重量的0.1%。
四、 固體制劑中用作潤滑劑
潤滑劑是指壓片前加入待壓片物料中,使之具有或增加流動性、抗黏著性和潤滑性,以利于壓片過程進行的輔料的總稱。據(jù)潤滑劑的作用機理將其分為三種;潤滑劑是指能降低顆?;蚱瑒┡c沖模間摩擦力的輔料。
片劑沖模在清潔后,抹上一層二甲硅油也能解決部分品種粘沖問題。
1、緩釋阿司匹林片
取阿司匹林粉1000g(結(jié)晶直徑為0.1770mm),乙氧基乙基纖維素(含乙氧基12%)70g,溶于300ml(1:1)甲苯-二氯甲烷的溶液與含二甲硅油30g的甲苯溶液,淀粉400g,甘油棕櫚酸硬脂肪酸酯300g,滑石粉50g,微晶纖維素100g,常法制成片劑即得。
2、復(fù)方撲熱息痛膠囊
取阿司匹林顆粒加熱到50℃,用1:1的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物和0.045%AF乳液(消泡劑)包衣,在沸騰干燥床中于37.8℃干燥24h以上,然后稱取52.144g,加入月桂醇硫酸鈉0.203g、撲熱息痛41.45g、二甲硅油0.363g、聚氧乙烯脫水單油酸酯0.145g混合均勻,裝入膠囊即得。膠囊重700mg,每粒含阿司匹林和撲熱息痛各325mg。
3、布洛芬緩釋片
取布洛芬58.25%,乳糖14.50%,磷酸氫鈣12.60%,山崳酸甘油酯11.65%,硬脂酸鎂1.0%,滑石粉+硅油(4:1)2.0%常法制成片劑。
五、 用作栓劑等制劑生產(chǎn)過程中的脫模劑
栓劑的制備是指藥物與基質(zhì)熔融,趁熱倒入栓劑模具,冷卻成型后,刮平取出的一種腔道用制劑。
水溶性栓劑產(chǎn)品的脫膜劑常用二甲硅油,液體石蠟;二甲硅油非石化類產(chǎn)品,減少過敏、刺激等反應(yīng)的可能風險。
用泊洛沙姆188(poloxamer)為基質(zhì)的栓劑則必須用二甲硅油作脫模劑,因為泊洛沙姆188(poloxamer)具有引濕性。
六、中藥提取回流過程及生物發(fā)酵過程中的安全消泡劑
中藥提取回流及生物發(fā)酵過程中經(jīng)常會產(chǎn)生大量的氣泡,導(dǎo)致溢漏或爆鍋等現(xiàn)象,常見的使用辦法是加入少量消泡劑,消泡劑表面張力小,能改變氣泡表面張力,使其破裂,能消除中藥回流提取及生物發(fā)酵過程中被泡沫貯留的氣體,常見的消泡劑有乙醚、二甲硅油或其他;乙醚、一些復(fù)合消泡液的組成成分都具有生理活性,其安全性未得到認可。
二甲硅油是唯一被藥監(jiān)部門認可的消泡劑。
二甲硅油的用量約為每立方提取液(發(fā)酵液)10毫升,即有顯著的消泡效果。
七、醫(yī)用消泡乳劑的主要原料
硅乳1號處方;
二甲硅油(500型)20毫升,微分硅膠10g,平平加A20,5%羥苯乙酯乙醇溶液2毫升,純化水適量,制成1000毫升。
用于胃鏡X線胃腸道檢查時消泡,可提高診斷效果;也可用于消除各種原因引起的腹脹。
八、高端乳膏產(chǎn)品的基質(zhì)組成—二甲硅油
用作軟膏基質(zhì),可提高藥物對皮膚的滲透能力,提高藥效;提高病人舒適度,提高藥物分散速度。
是一種細膩、潤滑和珍珠般光亮,有化妝品般感官直覺且釋藥速度有明顯優(yōu)勢的高端乳膏基質(zhì)組成。
常見配方;
1、水包油(O/W)型乳膏基質(zhì);
活性成分,油相;十六醇,二甲硅油,氮酮,硬脂酸,司盤-60;水相;甘油,純化水等,二甲硅油比例一般為6-10%。如酮康唑乳膏等。
2、油包水(W/O)型乳膏基質(zhì);
活性成分,油相;二甲硅油,白凡士林,單硬脂酸甘油酯,平平加A20,水相;甘油,純化水等,二甲硅油比例一般為1-5%。
如復(fù)方酮康唑乳膏等。
3、防曬霜
液體石蠟5份,白蜂蠟10份,微晶石蠟5份,二甲硅油5份,白凡士林5份,聚氧乙烯失水山梨醇單月桂酸酯1份,失水山梨醇半倍油酸酯5份,香精適量,異丙醇肉豆蔻酸酯1份,二氧化鈦2份,純化水21份,常法制成霜劑即得。因二甲硅油有十種型號不同,但性質(zhì)相同的產(chǎn)品,其密度、黏度就成為可以靈活調(diào)節(jié)一種理化性質(zhì),總有一種最適宜規(guī)格的產(chǎn)品或組合能調(diào)節(jié)出最好的制劑產(chǎn)品狀況,這是其他任何相似藥用輔料無法比擬的。
可見,二甲硅油作為藥用輔料和/或藥物活性成分,不僅性能優(yōu)良且是十分安全的。
九、二甲硅油在醫(yī)療器械,藥包材產(chǎn)品的應(yīng)用技術(shù)
硅化;是指將二甲硅油(或二甲硅油稀釋液)均勻噴曬在器具或材料表面,然后烘干,使器具或材料表面涂上一層二甲硅油薄層的過程。硅化度一般以0.012-0.02mg/c㎡比較適宜。產(chǎn)品經(jīng)硅化處理后,相關(guān)性能都得到明顯的改善。
1、 牙科材料經(jīng)硅化處理后,相容性會明顯改善。
2、 手術(shù)器械、注射針尖經(jīng)表面硅化處理后,能減少對組織的損傷,易穿刺;
3、 由于二甲硅油具有抗凝血性,真空采血管、貯血器、血透器械表面經(jīng)本品硅化處理后,可延長血樣的貯存時間以及血液循環(huán)裝置的血液消泡等。
4、 丁基橡膠膠塞表面的摩擦系數(shù)很高,膠塞表面的處理時很必要的,硅化是一種克服膠塞在操作和機械方面問題的傳統(tǒng)方法。
5、 一次性敷料的表面硅化后,如紗布、藥棉等,能使之與傷口不粘結(jié);
6、 用于醫(yī)療器具的潤滑用油,如一次性注射用針筒的潤滑,是最安全的潤滑劑;
7、 二甲硅油是避孕套最好的非含苯潤滑劑;
8、 二甲硅油可直接用于淺度燒、燙傷的急救藥(家庭常備用)及防治疤痕;
9、 二甲硅油是可用于中老年人性生活的無安全隱患的潤滑劑。
由于工業(yè)二甲硅油與二甲硅油藥用原輔料在原料、生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)環(huán)境、質(zhì)量監(jiān)控以及質(zhì)量標準、以及雜質(zhì)成分等方面存在巨大差異,因而產(chǎn)品質(zhì)量差異明顯。工業(yè)二甲硅油中含有多種成分復(fù)雜、對人體有害的化學物質(zhì),而且常規(guī)標準沒有相關(guān)檢測方法,因此,建議藥品、醫(yī)療器械、食品和化妝品的生產(chǎn)企業(yè),使用二甲硅油藥用級原輔料,以保證此類直接關(guān)系到群眾生命健康的產(chǎn)品的安全性。
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